Współczesny sport wyczynowy to nie tylko zawodnicy i trenerzy, ale także lekarze, fizjoterapeuci i dietetycy. Na rzecz sportowców pracują również fizjolodzy, biochemicy i biomechanicy. Ale dostęp do nowości naukowych w sporcie nie zawsze ma pozytywny wymiar, o czym świadczą doniesienia o dopingu. Jego historia w XX w. to długa lista nazwisk zdyskwalifikowanych sportowców i stosowanych substancji. Jedną z najpopularniejszych były pochodne męskiego hormonu płciowego – testosteronu, stymulujące przyrost masy mięśni szkieletowych. W tym samym celu stosowany był ludzki hormon wzrostu. Wszystkie te substancje są lekami, ale ich dawki w dopingu znacznie przewyższają dawki terapeutyczne, stanowiąc zagrożenie dla zdrowia. Wykrywano u sportowców środki pobudzające (np. amfetaminę), a także doping krwią (przetaczanie wcześniej pobranej krwi własnej lub krwi dawców).
Powołanie do życia w 1999 r. WADA (Światowej Agencji Antydopingowej) przyczyniło się do większej wykrywalności dopingu, ale całkowicie go nie wyeliminowało. Jedną z przyczyn niepowodzeń w tej walce jest syntetyzowanie i rozpowszechnianie substancji biologicznie aktywnych wyłącznie na potrzeby sportu, nierejestrowanych jako leki, a zatem o nieznanej budowie chemicznej.
Taką substancją był np. tetrahydrogestrinon (THG) powodujący przyrost masy mięśni (podobnie jak testosteron) i prawdopodobnie stosowany przez sportowców bez ryzyka wykrycia, aż do momentu opracowania w 2003 r. metody jego identyfikacji w moczu. Mimo konsekwencji, jakie ponieśli zawodnicy stosujący THG, problem dopingu sterydami pozostał aktualny, czemu sprzyja ich produkcja wyłącznie na potrzeby sportowców (tzw.